Ingliż: Omiganan
Numru CAS: 204248-78-2
Formula molekulari: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Piż molekulari: 1779.15
Sekwenza: ILRWPWWPWRRK-NH2
Dehra: trab abjad jew offwajt
Kif jaġixxi Omiganan:
Huwa peptide żgħir ħafna u għalhekk diffiċli biex jiġi identifikat u ttikkettat għall-proteolysis;Huwa amidated fit-tarf C biex jirreżisti aktar il-proteolysis u tneħħi l-ċarġ negattiv tal-grupp carboxyl.Huwa anfifiliku u jista 'jinteraġixxi b'mod qawwi mal-membrana taċ-ċellula.Il-membrana taċ-ċelluli hija mistennija li tkun waħda mill-miri ewlenin tagħhom.Huwa polycation li jiffavorixxi l-interazzjoni tagħhom ma 'membrani batteriċi ċċarġjati b'mod negattiv u l-wiċċ ta' barra zomeriku ta 'lipopolysaccharide (LPS) b'membrani tal-mammiferi aktar milli ma' peptidoglycan.Fil-batterji, il-potenzjal tal-membrana huwa wkoll aktar negattiv milli fiċ-ċelloli tal-mammiferi, li jistgħu jtejbu l-irbit u t-traslokazzjoni tal-antibijotiċi.Fattur finali huwa d-difett kliniku li ċ-ċitidina anti-infjammatorja għandha wkoll attività fuq l-eritroċiti, filwaqt li Omiganan jidher li huwa inqas emolitiku.Kif imsemmi hawn fuq, ir-residwi ċċarġjati ta 'omiga-nan jinsabu ħdejn kull terminal, 'il bogħod mir-reġjun idrofobiku ċentrali tal-peptide, u l-ħlas pożittiv totali tal-peptide jiżdied minn 4+ għal 5+, li jista' jiġi spjegat b'emolisi mnaqqsa , peress li dawn il-bidliet mhumiex favorevoli għal sustanzi bħal peptidi assoċjati ma 'membrani mammiferi zwitt-rionic.Dan huwa kkorroborat mir-riżultati ta 'Staubitz u oħrajn, fejn il-framment ċentrali taċ-cetin antiinfjammatorju kkonservat fl-omiganan huwa assoċjat ma' attività, filwaqt li l-framment terminali jidher li jaġġusta l-ispeċifiċità tal-mira.
Omiganan jintuża għal:
Omiganan huwa peptide antimikrobiku katjoniku sintetiku ġdid li bħalissa qed jiġi żviluppat għall-prevenzjoni ta 'infezzjonijiet relatati mal-kateter u għat-trattament tal-akne u r-rosacea.F'dan l-istudju, aħna evalwajna l-effikaċja tal-applikazzjoni topika tal-ġell omiganan f'żewġ mudelli ta 'impjanti tal-ġilda (ġilda tal-ħnieżer in vivo u ġilda tal-fniek tal-Indi in vivo).omiganan0 ġie ttestjat f'mudell ta 'kolonizzazzjoni tal-ġilda tal-ħnieżer ex vivo 1 sa 2% tal-aġent tal-ġel wera effett qawwi dipendenti fuq id-doża kontra batterji u ħmira Gram-pożittivi u Gram-negattivi, b'effetti massimi osservati bejn 1 u 2%.Ma kien hemm l-ebda differenza sinifikanti fl-attività bejn Staphylococcus aureus reżistenti għall-methicillin u suxxettibbli, u l-attività tal-mediċina ma kinitx affettwata mid-daqs tal-oġġett imlaqqam.Omiganan1% ġel kellu attività antimikrobika rapida, bi tnaqqis ta '2.7log (10) f'unitajiet li jiffurmaw kolonja ta' Staphylococcus epidermolis / sit f'1 siegħa u tnaqqis ta '5.2log (10) fil-flagel / sit f'24 siegħa wara l-applikazzjoni.L-attività qawwija antibatterika u antifungali tal-ġel Omiganan1% ġiet ikkonfermata minn studji oħra f'mudell ta 'kolonizzazzjoni tal-ġilda tad-delfini.Fil-qosor, il-ġels Omiganem intwera li għandhom effetti batteriċidali u batteriċidali rapidi b'effett ċar li jiddependi mid-doża fuq firxa wiesgħa ta 'organiżmi infettivi.Dawn ir-riżultati juru aktar il-potenzjal tal-mediċina bħala aġent antimikrobiku topiku.
Ħin tal-post: Ottubru-08-2023