Integrin, jew integrin, huwa riċettur ta 'glikoproteina transmembrana heterodimer li jimmedja l-adeżjoni taċ-ċelluli tal-annimali u s-sinjalar.Huwa magħmul minnα uβ subunitajiet.Huwa involut fl-ottimizzazzjoni ta 'diversi azzjonijiet ċellulari inklużi l-migrazzjoni taċ-ċelluli, l-infiltrazzjoni taċ-ċelluli, is-sinjalar taċ-ċelluli u interċellulari, l-adeżjoni taċ-ċelluli u l-proċessi ta' anġjoġenesi.Integrinaαvβ3 issa hija esplorata b'mod aktar wiesa'.Id-dehra tal-integrinαvβ3 huwa relatat mill-qrib mal-migrazzjoni tat-tumur, anġjoġenesi, infjammazzjoni u osteoporożi.Integrin huwa espress ħafna fit-tessuti kollha tat-tumur u l-membrani taċ-ċelluli endoteljali ta 'neovaskularizzazzjoni.Id-dehra tal-integrin hija relatata mill-qrib mal-migrazzjoni tat-tumur u l-anġjoġenesi.F'dawn l-aħħar snin, studji xjentifiċi wrew li hemm 11-il integrina li jistgħu jorbtu speċifikament mal-peptide RGD, li huma peptidi antagonistiċi għar-riċetturi tal-integrin.
Il-peptide RGD huwa kklassifikat f'peptide RGD lineari u peptide ċikliku RGD.Meta mqabbel mal-peptide RGD lineari, il-peptide ċikliku RGD għandu kompatibilità tar-riċettur u speċifiċità tar-riċettur aktar b'saħħitha.Dawn li ġejjin huma t-tipi komuni u l-metodi ta 'sinteżi ta' RGD peptide ċikliku.
Tipi komuni ta’ peptidi ċikliċi RGD:
1. Peptidi ċikliċi li fihom sekwenzi RGD iffurmati minn rabtiet disulfide
2. Peptidi ċikliċi li fihom sekwenzi RGD iffurmati minn bonds amide
Sinteżi tal-peptide ċikliku RGD:
Il-mudell ta 'utilità jirrelata ma' proċess ta 'sinteżi ta' peptide ċikliku RGD fil-qasam tat-teknoloġija ta 'sinteżi ta' polypeptide ta 'fażi solida.Il-metodu l-ġdid huwa li tagħżel ir-reżina tal-klorur 2-chloro-triphenylmethyl bħala t-trasportatur prerekwiżit, l-ewwel qabbad l-ewwel grupp karbossili tal-katina tal-ġenb ma 'grupp protettiv speċjali ta' aċidu amminiku D aspartic acid, imbagħad qabbad il-peptide lineari tal-peptide tas-sekwenza RGD mar-reżina , u l-aħħar aċidu amminiku biex tneħħi l-grupp protettiv FMOC mingħajr piperidine.Il-katalizzatur speċifikat ġie miżjud biex jitneħħa l-grupp protettiv tal-karboxil tal-katina tal-ġenb tal-ewwel aċidu aspartiku D direttament mir-reżina, segwit biż-żieda ta 'piperidine biex tneħħi l-grupp protettiv amino FMOC tal-aċidu amminiku tat-tarf, segwit biż-żieda ta' aġent li torbot biex tiddeidrat u tikkondensa l-grupp karbossiliku u l-grupp amminiku espost mir-ras u t-tarf tal-peptide lineari direttament mir-reżina fil-forma ta 'bond amide biex tipproduċi peptide ċikliku.Fl-aħħarnett, il-peptide ċikliku jinqata 'direttament mir-reżina bis-soluzzjoni tat-tqattigħ.
Ħin tal-post: Apr-24-2023