Teknoloġija ta 'sinteżi bħal peptidi
Ir-riċerka u l-iżvilupp ta 'mediċini peptidi qed jikbru malajr fil-mediċina.Madankollu, l-iżvilupp ta 'mediċini peptidi huwa limitat mill-karatteristiċi tagħhom stess.Pereżempju, minħabba s-sensittività speċjali għall-idroliżi enżimatika, l-istabbiltà titnaqqas, u l-varjabbiltà tal-konformazzjoni sterika tirriżulta fi speċifiċità baxxa ta 'mira, idrofobiċità baxxa, u nuqqas ta' sistema ta 'trasport speċifika.Sabiex jingħelbu dawn il-peptidi, proposti ħafna soluzzjonijiet u applikazzjoni b'suċċess ta 'tip wieħed ta' peptide hija waħda minnhom.
Tip ta 'peptide (isem Ingliż: Peptoid) jew Poly - N - minflok glycine (isem Ingliż: Poly real - N - substitutedglycine), huwa komposti kważi peptide ta' peptide fil-katina prinċipali.Il-katina tal-ġenb tal-karbonju alfa tittrasferixxi n-nitroġenu tal-katina prinċipali minflok il-katina tal-ġenb.Fil-polypeptide oriġinali, il-grupp R tal-katina tal-ġenb tal-aċidu amminiku jirrappreżenta 20 aċidu amminiku differenti, iżda l-grupp R għandu aktar għażliet fil-peptoid.Fil-peptide, peptide fuq il-katina ewlenija ta 'aċidi amminiċi fin-nitroġenu tal-karbonju alfa minflok it-trasferiment tal-katina tal-ġenb għall-katina prinċipali.Ta 'min isemmi li l-peptidi b'mod ġenerali ma jipproduċux l-istess strutturi ordnati ta' livell għoli bħal strutturi sekondarji f'peptidi u proteini minħabba n-nuqqas ta 'idroġenu fuq in-nitroġenu tas-sinsla.L-iskop inizjali tal-peptide huwa li jiżviluppa peptide stabbli u protease ta 'drogi ta' molekuli żgħar.
Analiżi ta 'tekniki ta' sinteżi simili għal peptidi
Ġie introdott il-metodu tas-sinteżi tal-peptidi
Il-metodu ta 'sinteżi simili għal peptidi ġeneralment popolari huwa l-metodu ta' sinteżi subsingle ivvintat minn RonZuckermann, li kull wieħed minnhom huwa maqsum f'żewġ stadji: aċilazzjoni u spostament.Fl-aċilazzjoni, l-ewwel pass huwa li jattiva l-aċidu haloacetic biex jirreaġixxi ma 'l-amini li jifdal fl-aħħar tal-pass preċedenti, l-aktar komuni diimine karbonizzat diisopropyl.bromoaceticacid ġie attivat minn diisopropylcarbodiimide."F'reazzjonijiet ta' sostituzzjoni (reazzjonijiet ta' sostituzzjoni nukleofiliċi bimolekulari), amina, tipikament primarja, tattakka l-aloġenu alternattiv biex tifforma gliċina N-sostitwita."Ir-rotta sintetika subunarja tuża amini primarji faċilment disponibbli biex tiġġenera peptidi, u b'hekk tippermetti s-sintesi kimika ta 'peptidi.
Estensjoni solida fis-sinteżi ta 'peptidi tal-klassi għandha l-esperjenza rikka, tista' tagħtik varjetà ta 'tip ta' servizz ta 'sintesi ta' peptidi.
Analiżi ta 'tekniki ta' sinteżi simili għal peptidi
Il-vantaġġ ta 'tali peptide
Aktar stabbli: peptoids huma aktar stabbli in vivo minn peptidi.
Aktar selettività: Peptoids huma adattati tajjeb għal studji ta 'skoperta ta' drogi magħquda minħabba li varjetà kbira ta 'blokki ta' bini ta 'polypeptide differenti tista' tinkiseb permezz ta 'modifika tal-grupp amino tas-sinsla.
Aktar effiċjenti: L-abbundanza ta 'strutturi peptoid tista' tagħmel peptoid għażla tajba għall-metodoloġija tal-iskannjar biex issib malajr strutturi speċifiċi li jorbtu mal-proteini.
Aktar potenzjal tas-suq: il-karatteristiċi tat-tip ta 'peptide ħalliha ssir tip ta' żvilupp tad-droga għandha potenzjal kbir.
Ħin tal-post: Diċ-07-2023